Quercetin và Covid 19
Quercetinlà một flavonol, một phân lớp của các hợp chất flavonoid. Trong số các phân tử flavonol, quercetin có nhiều nhất trong trái cây và rau quả. Quercetin flavonol được đặc trưng bởi 3 đặc tính quan trọng: chống oxy hóa, chống viêm và điều hòa miễn dịch.
Sự kết hợp của 3 đặc tính này làm cho quercetin trở thành một ứng cử viên xuất sắc để xử lý các tình huống có liên quan đến stress oxy hóa, viêm nhiễm và hệ thống miễn dịch. Mục đích của nghiên cứu là đánh giá hiệu quả của một chất bổ sung dinh dưỡng đường uống dựa trên quercetin trong việc ngăn ngừa nhiễm trùng Covid-19.
Flavonoid và quercetin là chất ức chế giảm nhẹ và NLRP3
Flavonoid, hoặc axit phenolic, có vai trò tập hợp các sắc thái thực vật trong dung môi nước, chịu trách nhiệm về giới hạn chất chống ung thư của thực phẩm dạng lá. Bằng chứng dịch tễ học khẳng định khả năng giảm bệnh tim mạch và nhiễm trùng não bằng cách ăn nhiều rau và trái cây tự nhiên (flavonoid).
Flavonoid là loại polyphenol phong phú nhất trong chế độ ăn uống của con người. Flavonoid bao gồm anthocyanin, flavonol, flavanone, flavon và isoflavone và quercetin (3,3′,4′,5,7-pentahydroxyflavone) rất có thể là hỗn hợp chính trong quá trình tổng hợp flavonoid. Thăm dò muộn đã chỉ ra rằng flavonoid được đầu tư vào con người và thải ra các chất chuyển hóa không thay đổi hoặc flavonoid qua nước tiểu và phân.
Hơn 4000 flavonoid riêng biệt đã được xác định trong các tập hợp chính của flavonoid [10]. Quercetin là một flavonoid không chứa tinh bột, là loại flavonoid phong phú nhất trong rau và thực phẩm được trồng từ mặt đất được dự tính rộng rãi nhất để xác định tác dụng tự nhiên của flavonoid [11]. Hợp chất này có nhiều hướng dẫn về sức khỏe, tự nhiên, củng cố tế bào, làm dịu, an toàn, cũng như các tác động bảo vệ tim mạch và bảo vệ thần kinh. Tác dụng bảo vệ thần kinh của quercetin chủ yếu là do giới hạn củng cố tế bào và khả năng tìm kiếm mang tính cách mạng tự do của nó.
bột quercetinbổ sung có thể ảnh hưởng đến quá trình sinh học ty thể, tạo năng lượng và thực hiện chuỗi vận chuyển điện tử, thay đổi quá trình tạo ROS và điều chỉnh sự không hoàn hảo của ty thể. Nó cũng có thể đi qua trở ngại máu não.
Tầm quan trọng của việc hạn chế gây sốt NLRP3 trong điều trị các bệnh khiêu khích
Dòng siêu nhỏ NLRP3 là một trong những khu vực kiểm tra chính trong miễn dịch học. Làm thế nào chúng ta có thể giải thích các hệ thống nguyên tử của sự khởi đầu siêu phàm NLRP3 có thể hữu ích trong việc điều trị các căn bệnh bốc hỏa. Cho đến nay, các chất ức chế gây sốt NLRP3 khác nhau đã được tính đến, bao gồm cả những chất ức chế trực tiếp NLRP3 hoặc bằng cách ngụ ý các phần của các con đường gắn cờ liên quan hoặc gây sốt NLRP3 [13]. Rào cản gắn cờ IL-1 đã có hiệu quả trong việc xử lý các vấn đề khiêu khích liên quan đến NLRP3 gây sốt.
Canakinumab với vai trò là chất trung hòa tiêu diệt IL-1, Anakinra với vai trò là kẻ thù thụ thể IL-1 người tái tổ hợp phù hợp để cản trở việc hạn chế IL-1 và IL-1 và rilonacept với vai trò IL{ {4}} thụ thể giả hạn chế đối với IL-1 và IL-1 đã được Cục Quản lý Thực phẩm và Dược phẩm (FDA) chứng thực trong việc quản lý các vấn đề gây cháy nổ khác nhau [14]. Tuy nhiên, IL-1 chỉ là một trong những cytokine tiền viêm liên quan đến quá trình sinh bệnh học miễn dịch của các bệnh nhiễm trùng, bản thân nó là hậu quả của việc bắt đầu làm trầm trọng thêm. Tập trung thẳng vào dòng chữ NLRP3 là một chiến lược ít xâm phạm hơn và hiểu biết hơn, đồng thời rõ ràng hơn so với việc cản trở các cytokine. MCC950, lúc đầu được gọi là CRID3/CP-456773, là chất ức chế siêu vi NLRP3 có căn cứ nhất và rõ ràng nhất.
Các cuộc điều tra trong ống nghiệm đã chỉ ra rằng MCC950 có thể ức chế cả con đường trung tâm và không trung tâm của hoạt động gây sốt NLRP3 ở chuột và đại thực bào của con người một cách rõ ràng mà không làm suy yếu các tòa nhà gây sốt NLRP1, NLRC4 AIM2 hoặc không làm đảo lộn các con đường gắn cờ liên quan đến thụ thể giống Toll (TLR) . Đã có báo cáo về khả năng tồn tại của MCC950 trong điều trị một loạt các mô hình bệnh lý miễn dịch, bao gồm CAPS, viêm não mô cầu hệ thống miễn dịch khám phá, bệnh Alzheimer, xơ vữa động mạch và rối loạn nhịp tim.
Thử nghiệm lâm sàng giai đoạn II sử dụng MCC950 để điều trị viêm khớp dạng thấp đã bị ngừng do tác động gây độc cho gan. Tuy nhiên, các cuộc kiểm tra khác có những lý do thuyết phục chi tiết đã thúc đẩy những nỗ lực trong tương lai nhằm nhắm mục tiêu vào NLRP3 gây sốt để điều trị các bệnh nhiễm trùng khiêu khích. Các loại thuốc gần đây đã được hỗ trợ bởi Cục Quản lý Thực phẩm và Dược phẩm Hoa Kỳ hoặc các loại thuốc tăng cường khác do con người sử dụng thực sự có thể cản trở NLRP3 gây dị ứng có thể là một liệu pháp khả thi trong các trường hợp COVID-19 nghiêm trọng.
Khi tìm kiếm các hợp chất kháng vi-rút mới nhằm chống lại COVID-19, một căn bệnh do vi-rút Corona mới được xác định gần đây (SARS-CoV-2) gây ra, kiến thức về các protein chính của vi-rút là điều cơ bản. Các mục tiêu chính có thể uống được của SARS-CoV-2 bao gồm 3-protease giống chymotrypsin (3CLpro), protease giống papain (PLpro), RNA polymerase phụ thuộc RNA và protein tăng đột biến (S). Các nghiên cứu lắp ghép phân tử đã nhấn mạnh rằng quercetin, một polyphenol tự nhiên thuộc nhóm flavonol, ức chế các protein 3CLpro, PLpro và S.
Các kỹ thuật vật lý sinh học gần đây đã xác nhận rằng quercetin hợp lý là chất ức chế mạnh 3CLpro. Các đặc tính kháng vi-rút có khả năng của quercetin dù sao cũng bị thách thức bởi hồ sơ khả dụng sinh học đường uống rất kém của nó và bất kỳ nỗ lực nào để vượt qua giới hạn này đều nên được hoan nghênh. Một dạng phân phối phospholipid của quercetin (Quercetin Phytosome®) gần đây đã được thử nghiệm ở người để đánh giá khả năng cải thiện sinh khả dụng đường uống.
Sau khi thủy phân dạng liên hợp (chủ yếu là glucuronide) của quercetin được tìm thấy trong huyết tương người, kết quả dược động học đã chứng minh tỷ lệ sinh khả dụng tăng khoảng 20-gấp đối với quercetin toàn phần. Người ta cũng quan sát thấy rằng sự hiện diện của glucuronidase cụ thể có thể tạo ra quercetin tự do toàn thân trong cơ thể người. Ngoài việc xem xét các hoạt động chống viêm và ức chế thrombin, một dạng quercetin có sẵn sinh học, như Quercetin Phytosome®, nên được coi là một ứng cử viên khả thi để đối mặt với COVID-19 trên lâm sàng.
Đối với bột Quercetin, vui lòng liên hệ với chúng tôi qua email:herbext@undersun.com.cn
Tài liệu tham khảo:https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT05037240
https://journal-inflammation.biomedcentral.com/articles/10.1186/s12950-021-00268-6
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/33016666/
